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あなたの肝臓をもっと健康に!

とうとう、先月3月24日にB型肝炎治療用 核酸アナログ製剤 テノホビル・「テノゼット®錠300mg」(一般名:テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩)の製造販売承認をグラクソスミスクライン社が取得しました。

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このまま、進むと、経口B型肝炎治療薬も、ゼフィックス(ラミブジン)、ヘプセラ(アデフォビル)、バラクルード(エンテカビル)についで4番目の登場になります。

この薬も既にHIV治療に用いられていますが、B型肝炎治療薬として新たに登場です。

グラクソスミスクライン者のホームページに簡潔に特徴など記載されています。

一部、御紹介いたしますと。

特徴として

    • 核酸アナログ製剤未治療のB型慢性肝疾患患者を対象とした国内臨床試験の結果、48週時でのウイルス陰性化率は77%でした。国内第Ⅲ相臨床試験 LOC115409 (テノゼット投与例数=109)

    • 核酸アナログ製剤未治療のB型慢性肝疾患患者を対象とした国内臨床試験の結果、48週の観察期間中においてHBs抗原が減少しました。国内第Ⅲ相臨床試験 LOC115409(テノゼット投与例数=109)

    • 核酸アナログ製剤未治療のB型慢性肝疾患患者を対象とした海外第Ⅲ相臨床試験のフォローアップ期間中において6年間、テノゼットに対する薬剤耐性について観察しています。GS-US-174-0102(テノゼット投与例数=250)およびGS-US-174-0103(テノゼット投与例数=176)
  • 国内臨床試験(投与期間48週間)において、

    総症例143例中33例(23.1%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告されました。
    その主なものは、肝機能検査値異常(AST、ALTおよびγ-GTP増加等)7例(4.9%)、クレアチニン増加4例(2.8%)、アミラーゼ増加、リパーゼ増加および悪心各3例(2.1%)、腹痛2例 (1.4%)でした(承認時)。

  • 重大な副作用として、腎不全または重度の腎機能障害(頻度不明注)、乳酸アシドーシスおよび脂肪沈着による重度の肝腫大(脂肪肝)(頻度不明)、また、膵炎(頻度不明が報告されています。

作用機序の説明もわかりやすいです。

テノゼットは体内でジエステルの加水分解によりテノホビルに代謝され、さらに細胞内でテノホビル二リン酸に代謝されます。テノホビル二リン酸は天然基質であるデオキシアデノシン5'-三リン酸(dATP)と競合的に働きHBV-DNAポリメラーゼを阻害し、DNAに取り込まれた後は、チェーンターミネーターとしてHBV-DNA複製を阻害します。テノホビル二リン酸は、哺乳類DNAポリメラーゼα、β及びミトコンドリアのDNAポリメラーゼγに対して弱い阻害作用を示します。

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今後、更に適応や副作用、注意点を御紹介したいと思います。

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